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王静老师作“牢固化α1A-肾上腺素受体色谱模型的建设及在中药活性身分筛选中的应用”学术分享
宣布时间:2023-05-20      作者:    点击:[]    分享到:

5月18日中午,生命科学与医学部第十八期青年学者讲坛于博望陈诉厅顺利举行,邀请王静老师作为主讲嘉宾进行学术分享,三十多位学部师生加入,陈诉由付爱根教授主持。

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(付爱根教授致开场词)

王静老师首先介绍了以中药为源泉进行创新药物研发时所面临的瓶颈问题,并简朴介绍了药物模型法、高通量筛选技术、盘算机虚拟筛选法以及色谱技术四种常见的筛选目标身分要领的原理和优缺点,提出开发一种高效、高内在活性化合物的药物筛选要领迫在眉睫。

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(王静老师作学术分享)

其次,王静老师介绍了一种将受体识别药物的高特异性与色谱技术高疏散能力相结合的受体色谱模型,该技术是将药物的体内作用靶点(受体)牢固于色谱填料外貌制备牢固化受体色谱牢固相,进而建设受体色谱模型。当庞大样品注入该色谱模型时,与受体没有相互作用的身分很快会在流动相的作用下冲洗出来,而有特异性结合的身分会被识别并保留在色谱柱中,经过色谱洗脱,即可筛选获得特异性活性身分。由于受体色谱模型具有高特异性、高疏散能力、高稳定性和高靶向性等优点,现已用于药物与受体相互作用研究和中药活性身分筛选研究。

随后,王静老师介绍了受体色谱模型中受体的制备,牢固相的制备历程,包罗物理吸附、随意牢固化法、定向牢固化法等,并讲述了卵白质牢固化要领应具备特异性强、反映效率高、卵白用量少、反映条件温和等优势。

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(同学们认真听讲)

最后,王静老师详细介绍了牢固化α1A-肾上腺素受体色谱模型的建设以及其在药物活性身分筛选中的应用,提出该模型为其他中药活性身分的快速靶向筛选提供了借鉴。

陈诉结束后,在场师生与王静老师展开了猛烈的交流讨论,王老师逐一进行解答,各人对牢固化α1A-肾上腺素受体色谱模型有了全新的认识,对今后的课题设计与实验实施具有启发作用,本次青年学者讲坛圆满结束。

(王静老师答疑解惑)

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问:受体色谱模型与细胞膜色谱模型有什么差异?

答:细胞膜色谱是西安交通大学贺浪冲教授提出并建设的,贺老师在细胞膜色谱应用于中药庞大体系活性身分筛选方面做出了很大的孝敬。我们课题组所建设的受体色谱模型则是在细胞膜色谱的基础上生长建设起来的,由于这一模型是将药物的体内作用靶点,也就是受体牢固在色谱填料外貌,所以模型的特异性更强;此外,模型的稳定性更好,课题组先后生长了多种受体牢固化要领,现已经不需要对目标受体进行疏散纯化,大大降低了由于疏散纯化所造成的活性损失,所以稳定性更好。

问:如何保持受体的活性?

答:在受体色谱模型中,保持牢固化受体的生物活性是很是重要的。目前,我们课题组已经建设了位点特异性的目标受体一步捕捉牢固化要领,该要领可以制止卵白质繁杂的疏散纯化所造成的活性损失,从细胞裂解液中直接捕捉卵白,使得受体的活性更高。